“在制造新型化合物的合成化学领域
，‘点击化学’是一种简朴的合成方法。它能将分子片断‘搭扣’起来
，从而拓展合成质料或物质的结构
，逐步揭开未知的化学天下。”4月7日
，应邀加入厦门大学90周年校庆的2001年诺贝尔化学奖获得者、美国科学家巴里·夏普莱斯教授在化学报告厅
，与师生们分享了他在化学研究领域取得的效果。

　　“点击化学”是夏普莱斯提出的一种快速合成大宗化合物的新要领, 是继组合化学之后又一项给古板有机合成化学带来重大刷新的合成手艺。“化学家不可能像活体细胞那样去掌控反应,也制造不出像卵白质那样的多功效大分子
，但若是以获得化学功效为目的,就需重视一条规则
，即办法简朴。”

　　“搭扣反应”简朴快捷

　　有人盘算过,仅用9种最常见元素就可以组成1063种小分子。但因合成手段有限
，化学家往往局限于在熟悉的领域寻找具有新功效的分子结构。

　　在现代化学150余年的历史中,已经生长出多种将分子片断相互毗连的手艺
，其中有许多的要领必需在严酷控制下全心操作高活性反应物方能实现。2001 年, 夏普莱斯教授给那些最佳的化学反应起了一个名字——“点击化学”。它们易于操作,能高产率天生目的产品,很少甚至没有副产品,在许多条件下反应优异(通常在水中特殊好) ,并且不会受相连在一起的其他官能团影响。

　　“点击”这个外号意味着用这些要领把分子片断拼接起来
，就像将搭扣的两部分“喀哒”扣起来一样简朴。无论搭扣自身怎样
，只要搭扣毗连的两部分碰在一起,就能相互团结起来。并且搭扣的结构决议了相联的两部分只能相互团结。

　　从自然界中找到灵感

　　夏普莱斯教授归纳综合道：“反应性-毗连性-性能/功效
，这就是‘点击化学’。并且CONNECTIONS（毗连）这个单词恰恰包括3个氮原子（N）和2个碳原子（C）
，而碳原子、氮原子组成的不饱和键
，恰恰是选择性反应中常用的官能团。”

　　“点击化学”的看法最早来自化学家对自然产品和生物合成途径的视察。仅仅依附二十余种氨基酸和十余种初级代谢产品
，自然界通过拼接就能合成出极其重大的生物分子（卵白质和多糖）。

　　与近年来重视碳-碳键形成的有机化学偏向差别,“点击化学”绝大部分反应涉及碳-杂原子（主要是氮
，氧
，硫）键的形成。

　　夏普莱斯教授以为
，着实“点击化学”的基来源理很简朴
，片断的连结反应越能对抗外界影响,得以连结的片断就越多样。而“点击化学”的神奇之处
，也正是开创了一整套以含杂原子单位C-X-C（X为非碳原子）为基础的组合化学新要领, 用少量简朴可靠并具备高选择性的化学转变来获得更普遍的分子多样性。

　　化学合成领域掀起风暴

　　“点击化学”的行动和目的在非催化及铜催化的叠氮化物-炔环加成反应中体现得最充分。夏普莱斯教授团结以铜作为催化剂的详细化学反应举行了针对性解说。

　　他说
，十年前
，化学家发明了CuAAC（铜催化历程）反应。由于叠氮化物和炔烃对其它所有试剂均为惰性且相互反应缓慢
，而被用来在酶这一“反应容器”中去组装那些能与酶细密团结的分子
，即“原位点击化学”。这样
，用叠氮化物和炔烃
，就可以标记那些能够团结酶上相近位置的分子。这一手艺不需要事前相识目的酶的结构,也不需要对酶举行活性测试
，只需用质谱探测是否有三唑环产品天生,就能证实是否降生了一个极佳的酶抑制剂。

　　现在
，应用“原位点击化学”已经发明了多种酶的高亲和力抑制剂。这项手艺作为对古板药物合成与筛选要领的增补,被天下上许多实验室和药物公司所接纳。

　　别的
，铜催化反应还在有机和质料科学中获得了极其普遍的应用
，包括合成生物活性化合物、制备卵白和聚核苷酸的共轭体、合成染料、对已知高分子刷新和合成新型高分子、创立响应质料以及以共价键连结目的结构等。

　　夏普莱斯教授说
，十年来
，“点击化学”生长迅速
，以其作为检索要害词
，可以搜索到相关论文千余篇
，药物开发领域也衍生出“原位点击化学”等看法。由于具有高效和高控制性
，“点击反应”已渗透到先导化合物库的建设、新药开发和聚合物的合成等领域
，在化学合成领域掀起了一场风暴。