南开大学元素有机化学国家重点实验室陈弓教授率领科研团队，历时7年攻关，克日首次高效化学全合成抗耐药菌自然产品“甘露霉素”。这项研究事情攻克了恒久困扰科学界的糖肽合成难题，为开发有用应对“超等细菌”的新型抗生素药物开发出新径。先容该研究效果的论文日前在线揭晓于国际顶级化学学术刊物《美国化学会会志》（JACS）上。
20世纪20年月，青霉素的发明开启了人类的“抗生素时代”。统计数据显示，抗生素的使用使得人类平均寿命延伸了15~20年。近年来，由于古板抗生素的滥用，越来越多具有耐药性的“超等细菌”一再肆虐，研发有用应对此类细菌的新型抗生素成为当务之急。
在药物研发领域，从自然界中疏散出具有奇异生物活性的自然产品，然后通过生物手艺手段改变其化学结构，一直是新药研发的主要手段。最早发明于20世纪50年月的“甘露霉素”，是一类从吸水链霉菌中提取出来的对多种耐药菌有着突出抗菌活性的环状糖肽自然产品，它能够阻碍细菌细胞壁的形成，进而使致病菌消融殒命。由于拥有突出的抗耐药菌活性，“甘露霉素”也成为各国科学家争相研究的“明星分子”。2002年，美国惠氏制药公司组织了重大的研发步队，在“甘露霉素”的化学和生物合成、抗菌机理和药物开发等方面睁开研究，通过一系列核磁光谱手段推断出它的化学结构。然而由于“甘露霉素”具有高度重大的糖肽结构，其要害的化学全合成一直未能实现，受制于这个瓶颈问题，相关药物的研发也难以取得显着希望。
陈弓教授向导科研团队经由7年的艰辛探索，巧妙运用了金催化的俞氏糖苷化反应，高效构建了带有N-甘露糖的N-Man-D-βhEnd片断，运用该课题组生长的钯催化C－H键活化要领，高效制备了L-βMePhe单位，接纳汇聚式的战略完成了环六肽骨架的组装，最后经由催化氢化整体脱�；な迪至烁事睹顾卅梁挺碌氖状胃咝铣�。
“我们的事情也验证了昔时惠氏公司通过核磁光谱推导的化学结构的准确性，为类似重大糖肽自然产品的合成提供了主要的战略指导。”陈弓教授先容说，“更为主要的是，这项合成事情也为开爆发产抗耐药性病菌的新型抗生素打下了坚实基础。”